Ústav vznikol osamostatnením z Farmakologického ústavu Československej akadémie vied v roku 1969.

Svojou činnosťou sa ústav zameriava na štúdium spoločensky závažných ochorení s dôrazom na prozápalové procesy s cieľom vývoja nových liečebných princípov. Farmakodynamické, farmakokinetické ako aj toxikologické mechanizmy pôsobenia biologicky aktívnych látok s protizápalovými a protiradikálovými účinkami sa študujú na celotelovej, orgánovej, bunkovej, membránovej, receptorovej a molekulovej úrovni.

Ústav rieši viacero projektov na národnej - Centrum excelentnosti pre glykomiku, ako i na medzinárodnej úrovni - Fetegovanie evolučných "hot spots" rezistencie antibiotík v Európe, Chémia neenzymatických proteínových zmien, Nové pokroky vo výskume histamínového H4R receptora a Štrukturálne podmienené navrhovanie liečiv na diagnózu a liečenie neurologických ochorení.

Vydáva časopis Interdisciplinary Toxicology.

Organizačná štruktúra pozostáva z Oddelenia biochemickej farmakológie, Oddelenia bunkovej farmakológie, Laboratória neurofarmakológie, Oddelenia farmakológie zápalu, Oddelenia kardiovaskulárnej farmakológie a farmakológie hladkého svalstva, Oddelenia reprodukčnej toxikológie a Oddelenia toxikológie a chovu laboratórnych zvierat.

V prípade záujmu o spoluprácu, kontaktujte Kanceláriu pre transfer technológií, poznatkov a ochranu duševného vlastníctva Slovenskej akadémie vied.